1. Signaling Pathways
  2. Epigenetics
  3. DNA Methyltransferase

DNA Methyltransferase (DNA甲基转移酶)

DNMTs; DNA MTases

DNA methyltransferases (DNMTs) are a family of “writer” enzymes responsible for DNA methylation that is the addition of a methyl group to the carbon atom number five (C5) of cytosine. Mammalians encode five DNMTs: DNMT1, DNMT2, DNMT3A-DNMT3B (de novo methyltransferases), and DNMTL. DNMT1, DNMT3A, and DNMT3B are the three active enzymes that maintain DNA methylation. DNMT3L has no catalytic activity and functions as a regulator of DNMT3A and DNMT3B, whereas DNMT2 acts as a tRNA transferase rather than a DNA methyltransferase.

DNA methylation is a vital modification process in the control of genetic information, which contributes to the epigenetics by regulating gene expression without changing the DNA sequence. In prokaryotes, DNA methylation is essential for transcription, the direction of post-replicative mismatch repair, the regulation of DNA replication, cell-cycle control, bacterial virulence, and differentiating self and non-self DNA. In mammalians, DNA methylation is crucial in many key physiological processes, including the inactivation of the X-chromosome, imprinting, and the silencing of germline-specific genes and repetitive elements.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-A0084A
    Procainamide Inhibitor 99.69%
    Procainamide (Procaine amide) 是一种特异性强效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 抑制剂,通过对肿瘤抑制基因去甲基化来重新激活肿瘤抑制因子的表达。Procainamide 可诱导各种类型的细胞空泡化,降低细胞的增殖和迁移。Procainamide 通过激活钾通道 (potassium channel) 来松弛气管平滑肌。Procainamide 可用于癌症和心律失常的研究。
    Procainamide
  • HY-129079A
    TFMB-(S)-2-HG 99.62%
    TFMB-(S)-2-HG 是 5'-甲基胞嘧啶羟化酶 TET2 的有效抑制剂。TFMB-(S)-2-HG 也抑制 EglN 脯氨酰羟化酶。TFMB-(S)-2-HG 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
    TFMB-(S)-2-HG
  • HY-13668
    Lomeguatrib

    罗米鲁曲

    Inhibitor 99.63%
    Lomeguatrib 是一种有效的 MGMT 抑制剂,在非细胞体系和 MCF-7 细胞体系中,IC50 值分别为 9 nM 和 ∼6 nM。
    Lomeguatrib
  • HY-15229
    Guadecitabine sodium Inhibitor 98.05%
    Guadecitabine sodium (SGI-110 sodium) 是第二代 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂,可用于急性髓细胞性白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。
    Guadecitabine sodium
  • HY-W012078
    5-Methyl-2'-deoxycytidine 99.87%
    5-Methyl-2'-deoxycytidine 在单链 DNA 中可发生顺式作用,使 DNA 从头甲基化。
    5-Methyl-2'-deoxycytidine
  • HY-A0084
    Procainamide hydrochloride

    盐酸普鲁卡因胺

    Inhibitor ≥98.0%
    Procainamide hydrochloride (Procaine amide hydrochloride) 是一种特异性强效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 抑制剂,通过对肿瘤抑制基因去甲基化来重新激活肿瘤抑制因子的表达。Procainamide hydrochloride 可诱导各种类型的细胞空泡化,降低细胞的增殖和迁移。Procainamide hydrochloride 通过激活钾通道 (potassium channel) 来松弛气管平滑肌。Procainamide hydrochloride 可用于癌症和心律失常的研究。
    Procainamide hydrochloride
  • HY-117421A
    CM-579 trihydrochloride Inhibitor
    CM-579 trihydrochloride 是首创的、可逆的,G9a 和DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂,其IC50 值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。
    CM-579 trihydrochloride
  • HY-161402
    METTL16-IN-1 Inhibitor 99.22%
    METTL16-IN-1 (Compound 45) 是一种有效的 METTL16 抑制剂,IC50 值为 1.7 μM,Kd 值为 1.35 μM。
    METTL16-IN-1
  • HY-150249
    GSK3735967 Inhibitor 99.71%
    GSK3735967 是一种选择性、可逆、非核苷类 DNMT1 抑制剂。GSK3735967 含有一个平面二氰基吡啶核心,能特异性地嵌入 DNMT1 结合的半甲基化 CpG 二核苷酸中。GSK3735967 有三个结合位点,其中一个能与组蛋白 H4K20me3 结合。
    GSK3735967
  • HY-162082
    METTL1-WDR4-IN-2 Inhibitor 99.71%
    METTL1-WDR4-IN-2 (compound 6) 是一种选择性 METTL1-WDR4 抑制剂,IC50 为 41 μM。METTL1-WDR4-IN-2 对 METTL3-14 显示出显着的选择性,对 METTL16 也显示出轻微的选择性。
    METTL1-WDR4-IN-2
  • HY-N2150
    Psammaplin A Inhibitor
    Psammaplin A 是一种海洋代谢产物,是 HDAC 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases) 的有效抑制剂。Psammaplin A 是一种高效的选择性 HDAC1 抑制剂,IC50 为 0.9 nM,对 HDAC1 的选择性是 DAC6 的 360 倍,对 HDAC7HDAC8 的效力低 1000 倍以上。Psammaplin A 对革兰氏阳性细菌 (Gram-positive bacteria) 具有抗菌作用,并抑制 DNA 合成和 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 活性。抗肿瘤活性。
    Psammaplin A
  • HY-12747
    DC_517 Inhibitor 99.67%
    DC_517 是一种 DNMT1 抑制剂,IC50Kd 值分别为 1.7 μM 和 0.91 μM。
    DC_517
  • HY-139664A
    (R)-GSK-3685032 Inhibitor 98.97%
    (R)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 的 R 型异构体。GSK-3685032 是一种非时间依赖性、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂,IC50=0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
    (R)-GSK-3685032
  • HY-12746
    DC-05 Inhibitor 98.96%
    DC-05 是一种 DNMT1 抑制剂,IC50Kd 值分别为 10.3 μM 和 1.09 μM。
    DC-05
  • HY-131991
    Benzyl selenocyanate

    苄硒腈

    Inhibitor ≥99.0%
    Benzyl selenocyanate 是一种化学预防剂,用于动物模型中各种化学诱导肿瘤的启动和启动后阶段。Benzyl selenocyanate 是一种 Mtase 抑制剂,其 IC50 值为 8.4 µM 。
    Benzyl selenocyanate
  • HY-12310
    RSC133 Inhibitor ≥98.0%
    RSC133 表现出抑制组蛋白脱乙酰酶DNA 甲基转移酶的双重活性,可有效促进人体细胞向多能干细胞的重编程并维持多能干细胞的未分化状态。
    RSC133
  • HY-103397
    Nanaomycin A Inhibitor 98.18%
    Nanaomycin A 是第一个选择性 DNMT3B 抑制剂,IC50 为 500 nM。Nanaomycin A 是一种醌类抗生素,可重新激活人类癌细胞中沉默的抑癌基因。Nanaomycin A 抑制人疟原虫恶性疟原虫的体外生长,IC80 值为 33.1 nM。
    Nanaomycin A
  • HY-13057
    O6BTG-octylglucoside Inhibitor
    O6BTG-octylglucoside 是一种有效的 MGMT 抑制剂,在细胞提取物及 HeLa S3 细胞中,IC50 值分别为 32 nM 和 10 nM。
    O6BTG-octylglucoside
  • HY-139015
    5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine Inhibitor 99.09%
    5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine (5-Aza-T-dCyd) 是一种口服有效的 DNA 甲基转移酶 I (DNMT1) 抑制剂。5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine 是一种含硫脱氧胞苷类似物,具有 DNA 低甲基化的潜力。5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine 具有抗肿瘤作用。
    5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine
  • HY-123346
    SW155246 Inhibitor 98.31%
    SW155246 是 DNA 甲基转移酶 (DNMT1) 的选择性抑制剂,对 hDNMT1 和 mDNMT3A 的 IC50 分别为 1.2 和 38 μM。 SW155246 可用于癌症等疾病的研究。
    SW155246
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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